Бупранал

Bupranal, МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия)
Рецептурный препарат
Форма выпуска:
р-р д/инъекц. 0.3 мг/мл: 1 мл амп. 10 или 20 шт.
Действующее вещество:
Бупренорфин (Buprenorphine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
бупренорфина гидрохлорид 0.324 мг,
что соответствует содержанию бупренорфина 0.3 мг

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) 50 мг, вода д/и до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - ящики картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - ящики картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - ящики картонные.
1 мл - шприц-тюбики (20) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (50) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении каппа-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина - около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.

Фармакокинетика

После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.

После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе - 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками - в виде метаболитов.

Показания

Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.

Режим дозирования

В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально - по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.