капсулы

Дексилант®

30мг
14 шт.
30мг
28 шт.
Ещё
30мг
14 шт.
30мг
28 шт.
30мг
флакон
14 шт.
30мг
флакон
28 шт.
60мг
14 шт.
60мг
28 шт.
60мг
флакон
14 шт.
60мг
флакон
28 шт.
У нас пока нет информации о наличии этого препарата в аптеках вашего региона, но мы уже работаем над тем, чтобы она появилась.
отпускается по рецепту
Инструкция
Активное вещество:
Декслансопразол
Производители:
США, TAKEDA PHARMACEUTICALS U.S.A.
  • Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачными синими крышечкой и корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип "TAP", на корпус - надпись "60". Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета.

    1 капс.
    декслансопразол 60 мг

    Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) - 40 мг (сахароза - 25-36.6 мг, крахмал кукурузный - 3.4-15 мг), магния карбонат - 16.0 мг, сахароза - 39.52 мг, гипролоза низкозамещенная - 12.0 мг, гипролоза - 0.48 мг, гипромеллоза 2910 - 10.5067 мг, тальк - 27.5499 мг, титана диоксид - 6.9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера - 7.02 мг (метакриловая кислота - 3.2292 мг, этилакрилат - 3.0888 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1638 мг, полисорбат 80 - 0.5382 мг), макрогол 8000 - 0.7 мг, полисорбат 80 - 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 31.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 10.64 мг, триэтилцитрат - 4.24 мг.

    Состав оболочки капсул: каррагинан - 0.24-0.78 мг, калия хлорид - 0.18-0.6 мг, титана диоксид - 2.52 мг, краситель FD C синий №2 алюминиевый лак - 1.08 мг, гипромеллоза - q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки - следовые количества.
    Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

    14 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
    28 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

  • Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/K+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

    При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина A (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

    Опубликованные данные предполагают, что применение ингибиторов протонного насоса (ИПН) следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ингибиторов протонного насоса.

    Капсула препарата Дексилант® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

  • Всасывание

    Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.

    Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг×ч/мл и 6529 нг×ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.

    Распределение

    Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.

    Метаболизм

    Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуроновых и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 - декслансопразола сульфон.

    Выведение

    T1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

    • лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
    • поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
    • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).
  • Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.

    Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 8 недель.

    Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

    При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.

    Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 4 недели.

    У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

    Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

    Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

  • Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

    Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

    Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипомагниемия, гипонатриемия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто - сухость во рту, рвота; редко - кандидоз полости рта; частота неизвестна - отек слизистой рта, панкреатит.

    Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна - лекарственный гепатит.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.

    Со стороны дыхательной системы: часто - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто - кашель; частота неизвестна - отек гортани, чувство стеснения в горле.

    Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - приступ жара ("приливы"), повышение АД.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - инсульт, транзиторная ишемическая атака.

    Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения; частота неизвестна - нарушение зрения (затуманивание).

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго; частота неизвестна - снижение слуха.

    Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - слуховые галлюцинации.

    Общие расстройства: нечасто - слабость, изменения аппетита; частота неизвестна - отек лица.

    • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
    • совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир) из-за значительного уменьшения их биодоступности;
    • возраст до 18 лет;
    • беременность;
    • период лактации.

    Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

    С осторожностью:

    • пациентам, принимающим такролимус;
    • пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
    • пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);
    • пациентам, принимающим метотрексат.
  • Применение препарата Дексилант® при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  • У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В но Чайлд- Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.

    Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

    Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

  • Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

  • Противопоказано детям до 18 лет.
  • Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

  • Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

    Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

    При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающиеся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается.

    Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.

    У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ингибиторами протонового насоса (ИПН) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых доз.

    В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 месяцев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.

    Применение ингибиторов протонного насоса может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант® рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ингибитором протонного насоса в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.

    Необходимо учитывать, что повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонного насоса.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения пациентам в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

  • Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант® не отмечено.

    Симптомы: многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. При приеме препарата Дексилант® по 60 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение АД более 140/90 мм рт.ст.

    Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия. Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.

  • Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема коррекции дозы клопидогрела не требуется.

    Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

    Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

    Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

    При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.

    Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.

  • Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности при фасовке во флаконы - 4 года, при фасовке в блистеры - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  • Отпускают по рецепту.

Статьи о здоровье