порошок

Омез® инста

20мг
пакеты
5 шт.
20мг
пакеты
10 шт.
У нас пока нет информации о наличии этого препарата в аптеках вашего региона, но мы уже работаем над тем, чтобы она появилась.
отпускается по рецепту
Инструкция
Активное вещество:
Омепразол
Производители:
Индия, Dr. Reddy`s Laboratories
Аналоги:
  • Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до почти белого цвета, с запахом мяты; приготовленная суспензия от белого до почти белого цвета.

    1 пак.
    омепразол 20 мг

    Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 1680 мг, ксилитол - 2000 мг, сахароза - 2070 мг, сукралоза - 30 мг, камедь ксантановая - 55 мг, ароматизатор мятный - 30 мг.

    5.885 г - пакетики из комбинированного материала (5) - пачки картонные.
    5.885 г - пакетики из комбинированного материала (10) - пачки картонные.
    5.885 г - пакетики из комбинированного материала (20) - пачки картонные.
    5.885 г - пакетики из комбинированного материала (30) - пачки картонные.

  • Противоязвенный препарат.

    Механизм действия

    Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент Н++-АТФ-азу.

    Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

    Влияние на секрецию желудочного сока

    Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.

    Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение кислотности желудочного сока не менее чем на 80% на протяжении 24 ч. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

    У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневное пероральное применение омепразола в дозе 20 мг поддерживает значение внутрижелудочной кислотности на уровне рН >3 в течение 17 ч.

    Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

    Действие на Helicobacter pylori

    Омепразол in vitro обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

    Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

    У пациентов, принимающих в течение длительного промежутка времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

    Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

    Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.

  • Всасывание

    Абсорбция - высокая; время достижения Cmax, в среднем - 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

    Распределение

    Показатель связывания омепразола с белками плазмы около 95%, Vd составляет 0.3 л/кг.

    Метаболизм

    Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4.

    Выведение

    Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин. Т1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.

    У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%) и значительное уменьшение плазменного клиренса.

  • Взрослые

    • изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
    • неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
    • эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
    • профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия) - диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;
    • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

    Дети

    • терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей в возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг;
    • терапия язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, у детей в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг.

    Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

  • Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

    Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омез®, капсулы 10 мг, 20 мг и 40 мг; Омез® Инста, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; Омез®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг).

    Взрослые

    При изжоге и других симптомах, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), для быстрого купирования симптомов достаточно однократного приема 20 мг препарата.

    При неэрозивной и эрозивной (рефлюкс-эзофагит) формах ГЭРБ в зависимости от степени тяжести эзофагита - от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема.

    Длительность основного курса составляет 4-8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут.

    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов) назначают по 20 мг 1 раз/сут. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами - 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при необходимости - до 4 недель, при язвенной болезни желудка - 4-8 недель.

    Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) по рекомендациям рабочей группы "Маастрихт-4" Омез® Инста может быть включен в следующие схемы лечения:

    • первая линия (стандартная тройная схема): Омез® Инста 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омез® Инста 40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза/сут (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней;
    • вторая линия (четырехкомпонентная): применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза/сут) в комбинации с Омез® Инста (20 мг 2 раза/сут), тетрациклином (500 мг 4 раза/сут), метронидазолом (по 500 мг 4 раза/сут) в течение 10 дней;
    • третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам.

    Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омез® Инста в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения - в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель.

    При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) - 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

    Дети

    При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни детям в возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг рекомендуется назначать препарат Омез® Инста в дозе 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - 4-8 недель;

    При язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с антибактериальными препаратами.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

    У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

    Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

  • Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи).

    Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

    Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

    Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

    Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко - агрессия, галлюцинации.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

    Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового восприятия, вертиго.

    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

    Со стороны ЖКТ: часто - абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном применении с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; носит доброкачественный, обратимый характер).

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко - гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, реакции фоточувствительности, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко - артралгия, миалгия, мышечная слабость.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.

    Прочие: нечасто - недомогание; редко - повышенное потоотделение, периферические отеки.

    В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

    • повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
    • непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).
    • одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом;
    • применение омепразола у детей, кроме как по показаниям гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет, с массой тела более 20 кг и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет, с массой тела более 20 кг.

    С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (коррекция дозы омепразола не требуется) и печеночной недостаточности.

  • Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.

    Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

    Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

  • С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

  • С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (коррекция дозы омепразола не требуется).
  • Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет, с массой тела более 20 кг и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет, с массой тела более 20 кг.

  • Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
  • При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

    Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протоновой помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.

    Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

    Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию дольше одного года ингибиторами протонового насоса, в т.ч. омепразолом.

    Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

    Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина).

    При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

    Влияние на лабораторные тесты

    Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонового насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

    Лечение: симптоматическое. При необходимости - промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

  • Вещества с рН-зависимой абсорбцией

    Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

    Дигоксин

    Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

    Клопидогрел

    По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

    Антиретровирусные препараты

    Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается AUC атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

    При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

    Такролимус

    При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать КК и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом.

    Метотрексат

    При совместном применении метотрексата с ингибиторами протоновой помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении метотрексатом в высоких дозах следует временно прекратить прием омепразола.

    Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

    При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение Т1/2 варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола в дозе 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

    Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

    Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

    При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

    Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC.

    Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция дозы не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола.

    Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

    Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

    Отсутствие влияния на метаболизм

    Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

    Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

    Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

  • Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

  • Препарат отпускается по рецепту.
Статьи о здоровье