Тамсулозин

Tamsulosin, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)
Рецептурный препарат
Форма выпуска:
капс. кишечнорастворимые с пролонгир. высвобождением 400 мкг: 10, 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.
Действующее вещество:
Тамсулозин (Tamsulosin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного высвобождения твердые желатиновые №2, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета; крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета; на крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись "TSL 0.4"; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
тамсулозина гидрохлорид 400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 16.5 мг*, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг, вода очищенная - 12.48 мг.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата(1:1)* - 21.63 мг, тальк - 8.65 мг, триэтилцитрат - 2.16 мг, вода очищенная*** - q.s.

* Является 30% водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (2.8%) и натрия лаурилсульфат (0.7%).

** Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного - 2-4%.

*** Удаляется в процессе покрытия уболочкой.


Состав оболочки капсул: краситель железа оксид красный - 0.0239 мг (0.06%), титана диоксид - 0.53 мг (1.3333%), краситель железа оксид желтый - 0.258 мг (0.65%), желатин - 38.938 мг (до 100%).
Состав крышечки капсул: идиокармин - 0.00152 мг (0.0064%), краситель железа оксид черный - 0.0107 мг (0.045%), титана диоксид - 0.356 мг (1.5%), краситель железа оксид желтый - 0.114 мг (0.48%), желатин - 23.268 мг (до 100%).
Состав чернил для маркировки: глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)* - 59.420%, краситель железа оксид черный - 24.650%, спирт н-бутиловый* - 24.650%, вода очищенная* - 3.249%, пропиленгликоль - 1.3 мг, этанол* - 1.08%, изопропанол* - 0.55%, аммония гидроксид 28%** - 0.001%.

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле.

** Используется для регулирования pH среды.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Режим дозирования

Внутрь - 400 мкг 1 раз/сут (после завтрака).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамсулозину.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.