Темозоломид-тл

Temozolomide-tl, ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ ООО (Россия)

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом розового и крышкой бордового цвета; содержимое капсул - порошок от белого до розового или светло-желтовато-коричневатого цвета.

1 капс.
темозоломид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 154.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 22.5 мг, винная кислота - 9 мг, стеариновая кислота - .13.5 мг.

Состав оболочки капсул: масса - 96 мг: корпус - титана диоксид - 2%, краситель пунцовый (понсо 4R) (Е124) - 0.0153%, краситель хинолиновый желтый - 0.0134%, желатин - до 100%; крышка - титана диоксид - 0.8%, краситель азорубин (Е122) - 0.6843%, краситель хинолиновый желтый - 0.1912%, краситель пунцовый (понсо 4R) (Е124) - 0.0336%, краситель бриллиантовый черный (Е151) - 0.0192%, краситель синий патентованный - 0.0088%, желатин - до 100%.

5 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
5 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания

Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Противопоказания к применению

Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.

Полезное о здоровье

В курсе дела: что такое онкомаркеры?

Данная статья доступно разрушает миф об универсальном тесте на онкологию, который многие люди по прежнему ассоциируют с анализом на онкомаркеры. Они не могут быть использованы в качестве скрининга, то есть человеку, не предъявляющем никаких жалоб. Это полезный метод диагностики, но он должен быть использован только грамотным специалистом, ставящим конкретные цели при рекомендации исследования уровня того или иного онкомаркера.

Амулеты для профилактики ОРВИ: лук, чеснок и "блокаторы вирусов"

Друзья! Статья про очередной "расстрельный " список шарлатанских методов для профилактики и лечения ОРВИ. Как бы Вам не хотелось верить, например, в чудодейственную силу чеснока и т.п. при профилактики от ОРВИ -, увы, это не более чем миф. Свежий и прохладный воздух, хорошая влажность в комнате, гигиена и вакцинация - вот то, что реально помогает. Не болейте!