Винпоцетин

Vinpocetine, GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)
Винпоцетин
Рецептурный препарат
Форма выпуска:
Действующее вещество:
Винпоцетин (Vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "VR" на одной стороне, без запаха.

1 таб.
винпоцетин 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE).; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Связывание с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приеме внутрь - 7%.

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.

Показания

В неврологической практике:

— уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).

В офтальмологической практике:

— хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.

Побочное действие

Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ишемической болезни сердца;

— тяжелые аритмии;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);

— повышенная чувствительность к винпоцетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени препарат назначают в обычной дозе.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек препарат назначают в обычной дозе.

Применение у детей

В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.

Передозировка

В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.