Первый антибиотик

Как я уже писала в своих постах, первый антибиотик пенициллин был открыт случайным образом британцем Александром Флемингом в 1928 году.

Пенициллин активен против грамположительных микроорганизмов, а так же некоторых грамотрицательных ( например,  спирохеты, гонококки,менингококки). 

Пенициллины считаются низкотоксичными, доступными (есть в любой аптеке в мире) и недорогими, что важно для пациента.
К слову, грамотрицательные микроорганизмы это те,что не окрашиваются в фиолетовый цвет при окрашивании по Граму по причине наличия усиленной липополисахаридной оболочки. Для медицинского мира такие микроорганизмы представляют опасность большую, чем грамположительные бактерии по причине устойчивости с основным группам антибиотиков и меньшей частотой встречаемости для организма, поэтому зачастую более тяжёлого течения заболевания. 

В 1944 году Дороти Ходжкин определила химическую структуру пенициллина, положив начало искусственному синтезу и широкому распространению антибиотика, за что в 1964 году получила Нобелевскую премию в сфере химии.  При изучении строения антибиотиков, оказалось,что у защищённых пенициллинов (пенициллин + клавулоновая кислота ),  цефалоспоринов 3 и 4 поколения, карбопенемов и монобактамов имеется бета-лактамное кольцо.  Что это значит для пациента? То, что при наличии аллергии на пенициллиновые антибиотики у вас может быть схожая реакция на перечисленные выше, о чём сразу же предупреждайте медиков при первом с ними контакте. 

Почему так важно наличие такого кольца в строении? Бета-лактамное кольцо разрушает клеточную стенку бактерий и замедляет постройку новой. У бактерий существует фермент бета-лактамаза, расщепляющий бета-лактамное кольцо  и в клеточной стенке пептидогликан, обеспечивающий прочность оболочки микроорганизма, а так же микроорганизмы могут вырабатывать пенициллиназу - фермент, расщепляющий  названные выше группы антибиотиков.

После попадания в организм пенициллин оказывается во всех средах организма. Меньше всего антибиотик проникает в  спинно-мозговую жидкость, внутренние среды глаза и секрет предстательной железы . 

Существует множество классификаций пенициллинов, я привожу в пример наиболее подходящую для работы клинчиского врача, указывая МНН и в скобках торговые наименования:

1 поколение ( природные пенициллины, чувствительные к пенициллиназе): 
пенициллин
бензатин - бензилпенициллин ( бициллин 1, усиленные формулы бициллин 3 и 5)
бензилпенициллина натриевая,калиевая,новокаиновая соль ( V-пенициллин, оспен)
Данное поколение воздействует исключительно на грам-положительные микроорганизмы, но в современном мире высокая устойчивость к 1 поколению пенициллинов, поэтому эта группа относится к антибиотикам узкого спектра действия.
Первый антибиотик пенициллин вызывал множественные аллергические реакции, в том числе перекрестные реакции на другие пенициллины этой группы. Один из немаловажных недостатков применения пенициллина - в начале 20 века необходимо было вводить препарат внутримышечно около 5 раз в день для интенсивного лечения, так как при пероральном применении антибиотик быстро разрушался в желудочно - кишечном тракте и так же быстро выводился почками.

2 поколение (полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, чувствительные к пенициллиназе - изоксазолилпенициллины):
оксациллина натриевая соль (оксациллин)
флуклоксациллин
метициллин
диклоксациллин
Это поколение воздействует на гемофильную палочку, в отличие от 1 поколения. Оксациллин отлично справляется со стафилококком. Главным преимуществом этой группы препаратов является то, что расширяется спектр антибактериального действия и увеличивается сила антибактериального эффекта.

3 поколение ( полусинтетические пенициллины широкого спектра действия - аминопенициллины):
ампициллин (росциллин, стандациллин, эпикоциллин)
амоксициллин ( апо-амокси,амосин,амоксикар,амоксил,амокси-вольф,амоцилекс,бактокс,грамокс-Д, данемокс,амоксипал,жульфамокс,оспамокс,упсамокс,флемоксин,
хиконцил,Э-мокс)
ампиокс
бакампициллин

Амоксициллин активен в отношении пневмококка, частого возбудителя инфекции дыхательных путей. 
Ампициллин вводится преимущественно парентерально, так как при пероральном способе приёма препарата в кровяное русло поступает 1/3 действующего вещества. 

4 поколение: 
карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин)
Применяются в отношении синегнойной палочки,но резистентность развивается крайне быстро

5 поколение:
уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин)
Также антисинегнойные антибиотики, их спектр действия совпадает с карбоксипенициллинами. Самое активное ЛС из этой группы — пиперациллин. Из лекарств этой группы только азлоциллин сохраняет свое значение в медицинской практике.

6 поколение является самым современным, так как созданы  ингибиторзащищенные пенициллины: наиболее популярный препарат амоксициллина клавуланат, а так же смесь с другими ингибиторамаи -  сульбактамами и тазобактамами.
Данная группа используется в случаях, когда незащищённый пенициллин применяется безрезультатно и парентеральный способ применения лекарства не требуется и применение других групп антибиотиков малоэффективно. 

Обилие информации по поколениям антибиотиков чаще доступней практикующим медицинским работникам, поэтому грамотно рекомендовать антибиотик может только врач или фельдшер, на которого возложены обязанности врача. Для покупки антибиотика необходимо получить рецепт №107 у лечащего доктора. Самолечение и приём антибиотиков любой группы "для профилактики" может нанести вред вашему здоровью и затруднит выбор тактики лечения врача при возникновении реальных осложнений.