Мельдоний был синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза АН Латвийской ССР и первоначально предназначался для использования в животноводстве. Советские солдаты применяли мельдоний во время боевых действий в Афганистане.
Милдронат — препарат, содержащий мельдоний, производится в Латвии компанией Grendiks и продается в странах Балтии и в России. Это один из самых продаваемых медицинских товаров, произведенных в Латвии: в 2013 году продажи Милдроната составили 65 миллионов евро. Милдронат не одобрен для продажи в США и остальных странах Европы.
Скорость выведения мельдония из организма составляет от 24 часов (для однократной дозы) до 100-120 дней при регулярном использовании.
Глобальное исследование, проведенное в 2015 году, обнаружило мельдоний в результатах анализов 2,2% спортсменов.
С 1 января 2016 года Мельдоний входит в список запрещенных средств Всемирного антидопингового агентства (WADA). Мельдоний относится к классу гормональных и метаболических модуляторов под кодом S4. Спортсмен, который использует это вещество, может быть дисквалифицирован сроком до 4 лет.