В 1948 году итальянским учёным Джузеппе Бротз открыл целую группу антибиотиков и имя им цефалоспорины. Первый антибиотик из группы цефалоспоринов цефалотин был получен в 1964 году.
Группу подразделяют на 5 поколений, в зависимости от устойчивости к б-лактамазам: 1 поколение: цефапирин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил 2 поколение: цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин, цефпрозил 3 поколение: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет 4 поколение: цефпиром, цефепим 5 поколение: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан
Цефалоспорины, как и пенициллины, карбапенемы и монобактамы относят к бета-лактамным антибиотикам, то есть, эти группы имеют в своём строении бета-лактамное кольцо, позволяющее данным группам быть устойчивыми к бета-лактамазам патогенных микроорганизмов.
Первое поколение цефалоспоринов активно в отношении грамм-положительных микроорганизмов: стафилококков и стрептококков, грамотрицательные бактерии резистентны.
Вторую группу применяют при лечении внебольничных инфекций и для периоперационной профилактики.
Пожалуй,самое применяемое в клинической практике это цефалоспорины третьего поколения , ведь они реагируют на пенициллинорезистентные штаммы бактерий, поэтому результат их применения практически всегда имеет эффект. Однако, пероральные формы лекарств этого поколения слабо устойчивы к грамм-положительным штаммам (пневмококки, стрептококки и стафилококки), поэтому их не рекомендуют применять при внебольничной пневмонии.
Четвёртое поколение цефалоспоринов обладают выраженной активностью в отношении грамм-положительных бактерий, поэтому их используют в отношении нозокомиальных инфекций ( приобретённых в результате обращения за медицинской помощью) и у пациентов с нейтропенией.
Пятое поколение применяется в исключительных случаях, так как именно эта группа наиболее устойчива к бета-лактамам.